Glavni Zdravlje

Ursodeoksikolna kiselina

Opis je aktualan 2017/04/04

  • Latino ime: Acidum ursodeoxycholicum
  • ATX kod: A05AA02
  • Kemijska formula: C24H40O4
  • CAS broj: 128-13-2

Kemijski naziv

Kemijska svojstva

Ovaj kemijski spoj je hidrofilna, ne-citotoksična žučna kiselina, epimer chenodeoxycholic kiselina. Ursodeoksikolna kiselina Nije jako agresivan, što se obično nalazi u ljudskoj žuči i oko 1-5% svih žučnih kanala koji se nalaze u tijelu. Molekularna masa tvari = 392,6 grama po molu. U izgledu je žućkasti fini prah, koji se sastoji od kristala, gorak okus. Proizvod je lako topljiv u etanolu i glacijalnoj octenoj kiselini, praktički netopiv u vodi. Proizveden u obliku kapsula za oralnu primjenu i suspenziju za djecu.

Farmakološko djelovanje

Kolagog, imunomodulator, hepatoprotektivan, kolelitolitik, hipokolesterolemični.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Ursodeoksikolna kiselina ima sposobnost stabiliziranja membrana hepatocita, smanjenja koncentracije hidrofobnih, toksičnih kiselina, usporavanja apsorpcijskih procesa holesterol u crijevu. Tvar ima citoprotektivnu i hipoholesterolemijsku akciju, usporava smrt stanica od izlaganja otrovnoj masnih mačaka.

Lijek je djelotvoran u liječenju gastritisa i refluksa esophagitis, povezuje apolarnu žučnih kiselina. Supstanca ima sposobnost tvorbe dvostruke molekula dobro su ugrađeni u staničnim membranama i da ih stabilizira, stanice postaju rezistentni na citotoksičnom efektu micela. Sredstvo potiče otapanje žučnih kamenaca uslijed pomaka koncentracije holesterol i žučnih kanala, sprečava pojavu novih konkretnih oblika. Toksične kiseline se brzo evakuiraju uz pomoć crijeva s teladima.

Ursodeoksikolna kiselina normalizira rad T-ubojice (limfociti), inhibira ekspresiju HLA antigena, koji se nalaze na membranama hepatocita. Lijek usporava razvoj fibroze u primarnom bilijarna ciroza, cistična fibroza ili alkohola steatohepatitisa. Rizik od razvoja varikoznih vena jednjaka se smanjuje.

Nakon gutanja, lijek se apsorbira u jejunumu gdje se javlja pasivna difuzija. Maksimalna koncentracija agensa se opaža za 1-3 sata. Spoj ima visok stupanj povezanosti s proteinima plazme, oko 70% kod zdravih bolesnika. Sustavnom primjenom tvari zamjenjuje oko polovice ukupnog broja žučnih kanala u krvi.

U tkivu jetre, lijek se veže na bikovski i glicin, Ja stvaram konjugate koji se oslobađaju u sustavnu cirkulaciju. Terapijski učinak uzimanja lijeka ovisi o doziranju. Tvar nadilazi placentarnu barijeru, izlučuje se izmetom. Manje od 1% izlučuje se u mokraći.

Upozorenja za uporabu

  • od kolesterol kamenje u žučni mjehur i zajednički žučni kanal s nemogućnošću endoskopskog i kirurškog liječenja;
  • eliminirati kolesterol kamenje promjer ne više od 2 cm nakon mehaničkog ili ekstrakorporealnog litotripsija;
  • u liječenju primarnih bilijarna ciroza;
  • u kroničnom hepatitis s kolestatičkim sindromom;
  • bolesnici s cistična fibroza, oštar hepatitis ili kongenitalno atrezija žučni kanal;
  • u gastritis i refluksni ezofagitis;
  • za liječenje žuči dispeptički sindrom u diskinezije ili holetsistopatii;
  • kao profilaktički i za liječenje kolestatički sindrom, koji proizlaze iz liječenja hormonskih kontraceptiva;
  • na pozadini liječenja citostaticima, s alkoholnim oštećenjem jetre;
  • kao dio cjelovitog liječenja nakon transplantacije jetre i drugih organa.

kontraindikacije

UDCA je kontraindiciran pri primanju:

  • s akutnim upalnim bolestima žučnog kanala i žučnog mjehura;
  • bolesnici s ciroza jetre u vaskularnoj i parenhimnoj dekompenzaciji;
  • u Crohnova bolest, nespecifičnaulcerativni kolitis;
  • pacijenata s teškim oštećenjem funkcije bubrega;
  • u alergije na tvar.

Nuspojave

Može biti: osip i svrbež na koži, povećanje aktivnosti jetrenih enzima, alergija, zatvor, mučninu, nelagodu i bol u epigastričnom području.

Rijetko se razvija proljev, dekompenzacija ciroza jetre i kalcifikacija žučnih kamenaca.

Ursodeoksikolna kiselina, Upute za uporabu (metoda i doza)

Pripravci se uzimaju oralno, doziranje je postavljeno pojedinačno. U pravilu, dnevna doza se izračunava na 10 mg po kg tjelesne težine. Lijek se uzima jednom, poslije podne. Trajanje terapije ovisi o indikacijama i režimu liječenja.

predozirati

Nema podataka o predoziranju lijeka.

interakcija

U kombinaciji s UDCA s ciklosporin postoji nepredvidivo povećanje apsorpcije i povećanje koncentracije u plazmi ciklosporin u krvi.

Postoji rizik od smanjene učinkovitosti i koncentracije u plazmi ciprofloksacin protiv pozadine ovog lijeka.

Uvjeti prodaje

Posebne upute

Kako bi se eliminirale žučnih kamenaca uz pomoć ursodeoxycholic kiseline potrebno je imati kolesterol kamenje ne veće od 20 mm, žučni mjehur zadržava svoju funkciju na pola mjehura ostao slobodan. Također, kamenje ne bi trebalo blokirati žučni kanal.

Tijekom terapije kiselinom preporučuje se prva 3 mjeseca svakih 30 dana za provjeru aktivnosti jetrenih enzima. Sljedeća aktivnost transaminaza provjerite svaka 3 mjeseca.

U liječenju kolesterola, preporuča se podvrgnuti ultrazvučnom i rendgenskom pregledu svake pola godine.

Nakon otapanja kamenja, lijek preporučuje se još nekoliko mjeseci za prevenciju.

U trudnoći i laktaciji

Podaci o sigurnosti uporabe lijeka u bolesnika tijekom trudnoće i laktacija je ograničena.

Liječnik može propisati liječnik, pod uvjetom da potencijalna korist terapije premašuje potencijalnu štetu za dijete. Nema naznaka je li proizvod izlučen u majčinom mlijeku.

Pripravci koji sadrže (analoge ursodeoksikolne kiseline)

Postoji širok izbor lijekova Ursodeoxycholic Acid. Lijekovi koji sadrže lijek kao glavni aktivni sastojak: Ursosan, Ursodez, Urdoksa, Ekskhol, Grinterol, Ursodeks, Ursoron Rompharm, Ursomik, ursofalk, Livodeksa, Ursol, Choludexan, Ursol.

Recenzije

Za otapanje lijekova kolesterolnih kamenaca u žučnim mjehurima koriste se pripravci hodoksoksikolnih ili ursodeoksikolnih kiselina. Potonji se smatra sigurnijim i učinkovitijim. S obzirom na činjenicu da je za uspješan ishod terapije neophodno da se zadovolje određeni broj uvjeta, povoljan ishod se opaža kod oko 15% bolesnika. U tom slučaju liječenje treba provesti pod nadzorom liječnika, pacijent mora biti u skladu sa svim svojim propisima, pridržavati se prehrane i ne konzumirati alkohol. Trajanje liječenja, obično u rasponu od šest mjeseci do 2 godine, što također smanjuje vjerojatnost trajnog rezultata.

Neke recenzije o ursodeoxycholic acid:

  • "... Imenovan liječnikom, pio je lijek 3 mjeseca, kao i već, a rezultati su se počeli pojavljivati, ali su počeli mučiti bilijarni kolik. Liječenje je trebalo prekinuti„;
  • "... Moja je beba propisana kiselom za žuticu. Dao sam mu, u doziranju, kako je rekao liječnik. Unutar 3 mjeseca. Sada dijete je zdravo„;
  • "... Već dugo sam uzimao lijek, negdje oko godinu dana, imao visok bilirubin. Sada su testovi već normalni. Istina je da sam prvi put uznemirila problem s stolicom, zatim proljevom, a zatim proljevom„;
  • "Ovaj lijek mi nije pomogao. Sve je ostalo na mjestu, samo malo mučno nakon prima kapsula. Ukratko, odlučili su liječiti žučni kamen s operacijom”.

Cijena Ursodeoksikolna kiselina, gdje kupiti

Cijena lijekova Ursodeoxycholic Acid varira ovisno o marki i proizvođaču. Kupi kapsule Ursosan, doza od 250 mg može biti oko 180 rubalja, 10 komada.

URSODEZOKSILNA KISELINA

Gepatoprotektor. Ursodeoksikolna kiselina je žučna kiselina. Smanjuje sadržaj kolesterola u žuči, uglavnom disperzijom kolesterola i stvaranjem tekuće-kristalne faze. Utječe na enterohepatičku cirkulaciju žučnih soli, smanjujući reapsorpciju u crijevima endogenih hidrofobnih i potencijalno otrovnih spojeva.

U studijama in vitro su pokazala da ursodeoxycholic kiselina ima izravan hepatoprotektivnog djelovanje i smanjuje hepatotoksičnost hidrofobna žučnih soli.

Utječe na imunološku reakciju, čime se smanjuje ekspresiju patološko klase I HLA antigena na hepatocitima i suzbijanju produkcije citokina i interleukina.

Ursodeoksikolna kiselina smanjuje litogeni indeks žuči, povećavajući sadržaj žučnih kiselina u njemu. Potiče djelomično ili potpuno otapanje kolesterolnih žučnih kamenica s oralnom primjenom. Ima holetski učinak.

Moguće je: prolazno povećanje aktivnosti hepatične transaminaze, svrab kože, alergijske reakcije.

rijetko: proljev, kalcifikacija žučnih kamenaca.

Uz istodobnu primjenu s ciklosporinom, apsorpcija se nepredvidljivo poboljšava i koncentracija ciklosporina u krvnoj plazmi povećava.

Opisan je slučaj smanjenja koncentracije ciprofloksacina u krvnoj plazmi kod bolesnika koji je primio ursodeoksikolnu kiselinu.

Za uspješnu litolizu sa ursodeoksikolnom kiselinom moraju se ispuniti sljedeći uvjeti: kamenje mora biti čisti kolesterol, tj. ne dati sjenu na roentgenogram; Veličina kamena ne smije prelaziti 15-20 mm; žučni mjehur mora u potpunosti zadržati svoju funkciju; Žučni kamen ne bi trebao biti ispunjen kamenjem ne više od pola; mora biti očuvana permeabilnost cističnog kanala; zajednički žučni kanal mora biti slobodan od kamena.

Kada se ursodeoksikolna kiselina koristi za otapanje kamenca u prva 3 mjeseca liječenja, potrebno je odrediti aktivnost transaminaza jetre svakih 4 tjedna. U budućnosti, ove studije mogu se provoditi u intervalima od 3 mjeseca.

Da bi se pratila učinkovitost liječenja, preporučuje se izvršiti rendgenski i ultrazvučni pregled žučnih kanala svakih 6 mjeseci.

Kako bi se spriječio povratak kolelitijaze, liječenje bi trebalo nastaviti još nekoliko mjeseci nakon otapanja gallstones.

Ursodeoksikolna kiselina se ne smije koristiti tijekom trudnoće.

Preporuča se da žene dobi od trudnoće tijekom razdoblja liječenja ursodeoksikolnom kiselinom koriste ne-hormonske kontraceptive ili kontraceptive s niskim sadržajem estrogena.

Nije poznato je li ursodeoxycholic kiselina izlučena u majčino mlijeko.

Ursosan

Oblici otpuštanja

Uputstvo Ursosan

Lijek ursosan (INN - ursodeoxycholic acid) odmah pripada tri farmakološke skupine. Prvo se odnosi na lijekove koji sprečavaju stvaranje žučnih kamenaca i potiču njihovo otapanje. Drugo, to je bezuvjetni hepatoprotector, hrabar "zaštitnik" jetre. I konačno, Ursosan, s dobrim razlogom, naziva se koleretski. Liječenje, kao što je poznato, može biti simptomatsko ili patogenetsko. U prvom slučaju terapijske mjere su usmjerene samo na zaustavljanje ili ublažavanje simptoma bolesti. U drugom - kako bi se uklonio uzrok koji je temelj razvoj patološkog procesa. Ursosan se odnosi na patogene lijekove koji se koriste za kolestatske bolesti jetre. Aktivna tvar lijeka je ursodeoksiholna kiselina (UDCA). To je organski spoj - doprinos divljači u održavanju zdravlja Homo sapiens, jer se proizvodi od ekstrakta žučnih kiselina crni medvjed. Zbog svoje visoke hidrofilnosti (sposobnost da apsorbiraju vodu) i slaba micele (spontani proces „adhezijske molekule”) udca praktički netoksičnom, što ga čini gotovo idealnim doze tvari.

Kao što je već spomenuto, ursosan ne samo uklanja ili ublažava simptome kolestatskog bolesti jetre, i djeluje na glavne elemente njihovog patogenezi. Lijek štiti oštećene žučovoda stanice od toksičnih učinaka hidrofobnih žučnih kiselina, stimulira izlučivanje žuči, aktivira metabolizam inhibira apoptozu (smrt) jetrenih stanica. U ovom trenutku, nije posve jasno koji od ova četiri mehanizma dominira liječenjem kolestatskih bolesti.

Sa sigurnošću se može reći da učinkovitost ursosan ovisi o značajkama tijeka patološkog procesa u jetri i njegovoj pozornici.

A sada, kako bi razumjeli kako postići jedinstveni farmakološki učinak je ursosan biti prikladno biokemijska malo zalutao u divljini. Koleretik (povećanje proizvodnje žuči) učinka je zbog kompetitivnim premještanjem ursosan toksičnih hidrofobna žučne kiseline s njima preferiraju receptora u donjem tankog crijeva i stimulaciju eksocitozu u stanicama jetre. Citozaštitnog učinak postiže se uključivanjem udca u staničnoj membrani koja stabilizira posljednji i povećava njegovu otpornost na štetne učinke raznih negativnih čimbenika. Antiapoptotski učinak (Apoptoza - programirana stanična smrt), događa se zbog smanjenja sadržaja kalcijevih iona u stanicama, prevenciju izlaz mitohondrijski citokrom C zbog njegove sposobnosti da smanji ekspresiju HLA molekula klase 1 na stanicama jetre i HLA klase 2 u stanicama žučnih vodova, ursosan ima imunomodulacijski učinak. Drugi važan „osvajanja” ursosan - snižavanje kolesterola: lijek inhibira apsorpciju u probavnom sustavu, i jetre proizvodi zasićenosti žuči. A konačni je, pak, ali ne manje važno, učinak ursosan - litholytic: lijek, tvoreći kristala molekula tekući kolesterol sprečava stvaranje i pospješuje otapanje kolesterola kamenja.

Slični Članci O Pankreatitisa

Bol u pankreatitisu

Bol u pankreatitisu - najčešći simptomi: prisiljavaju pacijenta da se obrate liječniku i započnu terapiju. Uglavnom bolna senzacija nastaju u lijevom dijelu ispod rebra, u trenutku napada osoba se ne može micati.

Ono što ne voli gušterače od jela - popis korisnih i štetnih namirnica

Gušterača je organ koji zahtijeva nježan tretman i posebnu njegu.Kako ugoditi gušteraču, ili - da "ne sviđa" gušterača od jela.Korisni proizvodi za gušteračuProizvodi različitih svojstava kakvoće, djeluju na rad probavnog sustava nisu uvijek povoljni.

Difuze promjene u gušterači

Takvi problemi su identificirani s lošim apetitom, gorčinom u ustima, mučninom, belchingom, plućima i bolovima u trbuhu. Nakon slušanja pritužbi, iskusni liječnik će pitati: Postoji li još strah od visina?